При конкурентном ингибировании субстрат и ингибитор не могут связываться с ферментом одновременно, как показано на рисунке справа. Обычно это происходит из-за того, что ингибитор имеет сродство к активному центру фермента, с которым также связывается субстрат; субстрат и ингибитор конкурируют за доступ к активному центру фермента. Этот тип ингибирования можно преодолеть с помощью достаточно высоких концентраций субстрата (Vmax остается постоянным), т. Е. Вытеснения ингибитора. Однако кажущийся Km будет увеличиваться, поскольку для достижения точки Km или половины Vmax требуется более высокая концентрация субстрата. Конкурентные ингибиторы часто похожи по структуре на реальный субстрат.